Fulvestranta pulvera kastes Nr.129453-61-8

1). Kā hormonu terapijas līdzeklis estrogēnu receptoru -pozitīva (ER+) progresējoša vai metastātiska krūts vēža ārstēšanai, īpaši pēc citu endokrīno terapiju neveiksmes.

2). Inhibē vēža šūnu augšanu, samazinot estrogēnu receptoru (ER) regulēšanu.

Klīniskie pielietojumi:

Krūts vēža ārstēšana:Lieto ER+ progresējoša vai metastātiska krūts vēža ārstēšanai, īpaši pēc citu endokrīno terapiju neveiksmes.

Kombinētā terapija:Bieži lieto kopā ar CDK4/6 inhibitoriem (piemēram, palbociklibu, ribociklibu), lai uzlabotu efektivitāti.

Pētījumu sasniegumi:

Dažos pētījumos fulvestrants kombinācijā ar jauniem līdzekļiem (piemēram, PROTAC zālēm) ir uzrādījis uzlabotus rezultātus.

1). Galvenokārt sievietēm pēcmenopauzes periodā, īpaši tām, kurām ir lokāli progresējis vai metastātisks krūts vēzis.

2). Noteiktos apstākļos var lietot arī sievietēm pirmsmenopauzes periodā, taču nepieciešama olnīcu supresijas terapija.

1). Tas darbojas, izmantojot šādus mehānismus:

Inhibē receptoru dimerizāciju: nomāc estrogēnu receptoru aktivitāti.

Samazina receptoru kodola translokāciju: samazina receptoru aktivitāti šūnas kodolā.

Paātrina receptoru degradāciju: samazina intracelulāro līmeni, veicinot estrogēnu receptoru sadalīšanos.

2). Atšķirīgās iezīmes:

Fulvestrantam trūkst estrogēnu receptoru agonista aktivitātes, tādējādi izvairoties no daļējas agonista iedarbības, kas novērota, lietojot tamoksifēnu.

Primārā farmakoloģiskā darbība:

Inhibē audzēja šūnu proliferāciju, samazinot estrogēnu receptoru regulēšanu.

Krūts vēža modeļos fulvestranta pret{0}}audzēju aktivitāte ir salīdzināma ar tamoksifēnu vai ir labāka par to.

Farmakokinētiskās īpašības:

Fulvestrantu parasti ievada intramuskulāras injekcijas veidā, lēnām izdaloties organismā, un iedarbība ilgst līdz vienam mēnesim.

Zāles galvenokārt metabolizējas aknās, metabolīti izdalās ar žulti un urīnu.