Ciklofosfamīda pulveris Cas Nr.50-18-0

Ciklofosfamīds ir sintētisks slāpekļa sinepju alkilējošs līdzeklis ar plašu -pretaudzēju darbības spektru un spēcīgu imūnsupresīvu iedarbību. Kā priekšzāles tam ir nepieciešama aknu aktivācija in vivo, lai tā kļūtu aktīva. Tas kavē strauji proliferējošu šūnu (piemēram, audzēja šūnu, limfocītu) augšanu, traucējot DNS replikāciju un transkripciju.

1. Pretaudzēju funkcija:Kā ne-specifisks šūnu cikla līdzeklis, tas tieši izjauc audzēja šūnu DNS struktūru, novēršot dalīšanos un proliferāciju.

2. Imūnsupresīvā funkcija:Nomāc T limfocītu un B limfocītu proliferāciju un darbību, tādējādi regulējot patoloģiskas imūnās atbildes.

1. Onkoloģija:Plaši izmanto dažādu ļaundabīgu audzēju, tostarp ne{0}}Hodžkina limfomas, Hodžkina limfomas, multiplās mielomas, leikēmijas, krūts vēža, olnīcu vēža un neiroblastomas, ārstēšanai.

2. Reimatoloģija un imunoloģija:Lieto smagu autoimūnu slimību ārstēšanai, kas nereaģē uz citām zālēm, piemēram, sistēmisku sarkano vilkēdi (īpaši lupus nefrītu), reimatoīdo artrītu, granulomatozu poliangītu, mikroskopisku poliangītu un sklerodermiju.

Ciklofosfamīds tiek pakļauts oksidatīvam metabolismam aknās, izmantojot citohroma P450 enzīmu sistēmu, veidojot farmakoloģiski aktīvo metabolītu 4-hidroksiciklofosfamīdu. Šis aktīvais metabolīts tālāk tiek transportēts uz mērķa audiem, kur tas sadalās fosforamidīta slāpekļa sinepēs ar spēcīgu alkilējošu aktivitāti. Fosforamidīta slāpekļa sinepju krusteniskās saites ar guanīna bāzēm uz DNS virknēm, izjaucot dubultās spirāles struktūru. Tas kavē DNS replikāciju, transkripciju un RNS sintēzi, galu galā izraisot šūnu nāvi, izjaucot ģenētisko informāciju.

1. Terapeitiskā iedarbība:

  • Pretaudzēju iedarbība:Tieši bojā audzēja šūnu DNS, izraisot audzēja saraušanos vai regresiju.

  • Imūnsupresīvā iedarbība:Ievērojami samazina cirkulējošo limfocītu skaitu un nomāc antivielu veidošanos, tādējādi kontrolējot autoimūno slimību progresēšanu.

2. Nevēlamās reakcijas:

  • Mielosupresija:Izraisa leikopēniju un trombocitopēniju, palielinot infekcijas un asiņošanas risku.

  • Urīnceļu toksicitāte:Metabolīts akroleīns var izraisīt hemorāģisko cistītu; ilgstoša{0}}lietošana palielina urīnpūšļa vēža risku.

  • Kuņģa-zarnu trakta reakcijas:Bieža slikta dūša, vemšana un apetītes zudums.

  • Reproduktīvā ietekme:Var izraisīt neauglību un amenoreju.

  • Cits:Ietver alopēciju, mutes gļotādas iekaisumu un paaugstinātu sekundāro ļaundabīgo audzēju (piemēram, leikēmijas) risku.